尼洛替尼衍生物与牛血清白蛋白的相互作用

• 作者: 刘巍 孙祥德 崔柳苏 李娜 杨丽娟 王倩倩
• 来源期刊: 新乡医学院学报
• 学科: 医学
• 关键词: 4-甲氧基-N-[4-(3-吗啉基丙氧基)苯基]-3-[4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基氨基]苯甲酰胺 牛血清白蛋白 相互作用 荧光光谱 同步荧光光谱 紫外吸收光谱
• 年，卷（期）: 2015,（10）
• 所属期刊栏目: 基础研究
• 页码范围: 899-902,906
• 分类号: R96
• 语种: 中文
• DOI: 10.7683/xxyxyxb.2015.10.002

摘要

目的 探讨尼洛替尼衍生物4-甲氧基-N-[4-(3-吗啉基丙氧基)苯基]-3-[4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基氨基]苯甲酰胺(lz)与牛血清白蛋白(BSA)的相互作用.方法 模拟生理条件(pH=7.4),25、37℃测定荧光光谱和吸收光谱.利用Stern-Volmer方程判断荧光猝灭类型;求出结合常数和结合位点数;根据F6rster非辐射能量转移理论求出其作用距离r;根据基本热力学参数△G、△H和△S判断lz和BSA作用力类型;根据同步荧光光谱分析lz对BSA构象的影响.结果 lz对BSA的内源荧光有较强的动态猝灭作用,并得出了结合常数(Ka)及结合位点数(n),结合作用主要靠氢键和范德华力驱动,结合距离r =3.20 nm,发生能量转移,引起了BSA构象的变化.结论 本研究为进一步改造设计尼洛替尼,寻找新的药物小分子提供了一定的实验依据.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	杨丽娟	新乡医学院药学院	25	70	4.0	7.0
2	李娜	新乡医学院药学院	68	166	5.0	9.0
3	孙祥德	新乡医学院药学院	51	181	8.0	11.0
4	王倩倩	新乡医学院药学院	21	42	4.0	5.0
5	刘巍	新乡医学院药学院	13	14	2.0	3.0
6	崔柳苏	新乡医学院基础医学院	7	14	3.0	3.0