新型含哌嗪1,3,4-噻二唑酰胺衍生物的合成及其生物活性

• 作者: 张贤 朱雪松 柳敏 王忠波 薛伟 谢艳
• 来源期刊: 合成化学
• 关键词: 1,3,4-噻二唑 酰胺 哌嗪 合成 生物活性
• 年，卷（期）: 2015,（11）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 993-999
• 页数: 7页
• 分类号: O626|O621.3
• 语种: 中文
• DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2015.11.0993

摘要

以氨基硫脲和二硫化碳为起始原料,合成了15个新型的1,3,4-噻二唑衍生物(6a～6o),其结构经1H NMR,13C NMR,IR,ESI-MS和元素分析表征.生物活性测试结果表明:大部分化合物对水稻白叶枯细菌有良好的抑制活性,其中,N-[5-(2,4-二氯苄基)硫醚]-1,3,4-噻二唑-2-(2-N-甲基哌嗪)-乙酰胺(6b)和N-[5-(4-三氟甲氧基苄基)硫醚]-1,3,4-噻二唑-2-(2-N-甲基哌嗪)-乙酰胺(6e)的EC50分别为17.5 μg·mL-1和19.8 μg·mL-1;N-[5-(3-甲基苄基)硫醚)-1,3,4-噻二唑-2-(2-哌嗪)-乙酰胺(6k)在浓度为500 μg·mL-1时,对烟草花叶病毒有一定的抑制活性.