新型双氢青蒿素哌嗪-脂肪族酰胺类化合物的合成及其抗癌活性

• 作者: 张和 徐建 李学强 马超 魏梦雪
• 来源期刊: 合成化学
• 关键词: 双氢青蒿素 合成 SMMC-7721细胞 抗癌活性
• 年，卷（期）: 2015,（10）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 893-898
• 页数: 6页
• 分类号: O623.626|O621.3
• 语种: 中文
• DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2015.10.0893

摘要

以双氢青蒿素(DHA)为原料,与草酰氯和哌嗪经"一锅"法制得DHA哌嗪衍生物(2);2与脂肪族酰氯经酰化反应合成了6个新型的双氢青蒿素哌嗪-酰胺类衍生物(4a～4f),其结构经1 H NMR,13C NMR,IR和HR-ESI-MS进行表征.以四甲基偶氮唑盐比色法(MTT法)初步研究了4a ～ 4f对人肝癌细胞株SMMC-7721的抑制活性.结果表明,4a～4f显著抑制SMMC-7721的增殖,并诱导其凋亡.其中,双氢青蒿素哌嗪-氯乙酰胺(4c)的活性最好,IC50为0.05 μM,优于青蒿素(IC50 0.53 μM)和DHA(IC50 0.52 μM).

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	李学强	宁夏大学化学化工学院	59	143	6.0	8.0
5	马超	宁夏大学化学化工学院	15	47	4.0	6.0
6	魏梦雪	宁夏大学化学化工学院	14	22	3.0	3.0
10	徐建	宁夏大学化学化工学院	11	30	4.0	4.0
11	张和	宁夏大学化学化工学院	10	17	3.0	3.0