新型含哌嗪-磺酰胺的2(5H)-呋喃酮类化合物的合成及其抗癌活性

• 作者: 宁玉玺 张和 李学强 高晓慧 魏梦雪
• 来源期刊: 合成化学
• 关键词: 2(5H)-呋喃酮 合成 Hela细胞 抗癌活性
• 年，卷（期）: 2015,（10）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 913-916,921
• 页数: 5页
• 分类号: O626|O623.84
• 语种: 中文
• DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2015.10.0913

摘要

以糠醛为原料,经氧化、醚化和重结晶制得5-甲氧基-3,4-二溴-2(5H)-呋喃酮(4);4与哌嗪经Michael加成消除反应制得5-甲氧基-4-哌嗪基-3-溴-2(5H)-呋喃酮(5);5与取代磺酰氯经磺酰化反应合成了7个新型的含哌嗪-磺酰胺的2(5H)-呋喃酮类化合物(7a ～7g),其结构经1H NMR,13C NMR,IR和HR-MS表征.初步的生物活性研究(MTT法)表明,7a ～7g均能显著抑制人宫颈癌Hela细胞的增殖,其中5-甲氧基-4-(对乙酰氨基苯磺酰基-哌嗪基)-3-溴-2(5H)-呋喃酮(7f)的抑制活性最佳,其IC50为0.03 μM(24 h).

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	李学强	宁夏大学化学化工学院	59	143	6.0	8.0
5	魏梦雪	宁夏大学化学化工学院	14	22	3.0	3.0
9	张和	宁夏大学化学化工学院	10	17	3.0	3.0
10	高晓慧	宁夏大学化学化工学院	3	9	2.0	3.0
11	宁玉玺		2	2	1.0	1.0