新型苯并咪唑衍生物的合成及其抗凝血活性

• 作者: 侯旭 刘若灿 张波 蔡志强
• 来源期刊: 合成化学
• 关键词: 苯并咪唑 合成 抗凝血活性
• 年，卷（期）: 2015,（10）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 908-912
• 页数: 5页
• 分类号: O626.23
• 语种: 中文
• DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2015.10.0908

摘要

以3-[(3-氨基-4-甲基氨基苯甲酰)吡啶-2-基氨基]丙酸乙酯为原料,与4-氰基-3-氟苯取代基乙酸经环化反应制得3-[[2-{[(4-氰基-3-氟苯取代基)甲基]-1-甲基-1H-苯并咪唑-5-基}羰基]吡啶-2-基]氨基丙酸乙酯(3a,3e);3经水解和酰胺化反应制得3-[[[2-{[(4-氰基-3-氟苯基)取代基]甲基}-1-甲基-1H-苯并咪唑-5-基]羰基]吡啶-2-基氨基]丙酰取代胺基(6a～6h);6与乙酰氧肟酸经环合反应合成了8个新型的苯并咪唑衍生物(7a～7h),其结构经1H NMR和HR-ESI-MS表征.抗凝血活性结果表明:7a和7c的抗凝血活性最好,其aPTT值分别为(83.1±4.2)s和(80.7±2.9)s,优于阳性对照药达比加群酯(75.3±2.1)s.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	张波	沈阳工业大学石油化工学院	11	53	4.0	7.0
2	蔡志强	沈阳工业大学石油化工学院	22	50	3.0	5.0
3	侯旭	沈阳工业大学石油化工学院	6	21	3.0	4.0
4	刘若灿	沈阳工业大学石油化工学院	3	10	2.0	3.0