Carfilzomib：从天然产物到药物的研发历程

• 作者: 徐星宇 胡立宏 钮俊兴
• 来源期刊: 药学研究
• 学科: 医学
• 关键词: 蛋白酶体抑制剂 Carfilzomib Epoxomi-cin
• 年，卷（期）: 2015,（10）
• 所属期刊栏目: 专家论坛
• 页码范围: 559-563,583
• 页数: 6页
• 分类号: R979.1
• 字数: 3606字
• 语种: 中文

摘要

天然产物及其衍生物是药物的重要来源。Carfilzomib 是一个以天然产物为先导通过结构优化得到的用于治疗多发性骨髓瘤的药物，其先导化合物 Epoxomicin 是从微生物中发现的具有抗癌活性的环氧酮肽类天然产物，能够选择性地抑制蛋白酶体，其环氧酮结构以独特的两步反应和蛋白酶体共价结合，因此克服了同类药物的脱靶缺点。以 Epoxomi-cin 为先导，通过结构优化得到活性更强、成药性性更好的 Carfilzomib，作为新一代蛋白酶体抑制剂于2012年上市。

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	胡立宏	中国科学院上海药物研究所中药现代化中心	16	284	10.0	16.0
2	钮俊兴	中国科学院上海药物研究所中药现代化中心	2	4	1.0	2.0
3	徐星宇	中国科学院上海药物研究所中药现代化中心	1	3	1.0	1.0