高纯度(98.5％)夫沙那韦-d4的合成

• 作者: 吕爱娟 时磊 沈加林 沈小明 陈礼勤
• 来源期刊: 合成化学
• 关键词: 药物中间体 夫沙那韦-d4 合成
• 年，卷（期）: 2015,（7）
• 所属期刊栏目: 制药技术
• 页码范围: 668-671,676
• 页数: 5页
• 分类号: O625.75|R914.5
• 语种: 中文
• DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2015.07.0668

摘要

以硝基苯-d5为原料,经还原、保护、磺酰化、脱保护、氧化和亲核取代反应制得中间体——对硝基苯磺酰氯-d4(7).以(2R,3S)-N-叔丁氧羰基-3-氨基-1,2-环氧-4-苯基丁烷为原料,经开环反应制得(1S,2R)-N-[1-苯甲基-2-羟基-3-(异丁胺基)丙基]氨甲酸叔丁酯(9);9与7经磺化反应合成(2R,3S)-N-[(3-氨基-2-羟基-4-苯基)丁基]-N-异丁基-4-硝基苯磺酰胺盐酸盐-d4 (10);10依次经酰化、磷酰化、加氢还原和醋酸钙成盐反应合成了夫沙那韦-d4,总收率33％,纯度98.5％,其结构经1H NMR和EI-MS确证.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	吕爱娟		9	41	5.0	6.0
2	沈加林		38	355	10.0	17.0
3	沈小明		13	57	5.0	6.0
4	时磊		6	30	4.0	5.0
5	陈礼勤		1	0	0.0	0.0