葫芦素B磷脂复合物制备、表征及体外抗肿瘤活性研究

• 作者: 万露 徐平华 李晓荣 程玲 肖云芝 袁海龙 闵红燕 韩晋
• 来源期刊: 中草药
• 学科: 医学
• 关键词: 葫芦素B 磷脂复合物 HepG2细胞 抗肿瘤活性 Box-Behnken设计 溶剂挥发法 MTT法
• 年，卷（期）: 2015,（1）
• 所属期刊栏目: 药剂与工艺
• 页码范围: 48-54
• 分类号: R283.6
• 语种: 中文
• DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.01.011

摘要

目的 制备葫芦素B磷脂复合物(CuB-PLC),对其进行理化性质评价和体外抗肿瘤活性测定.方法 采用溶剂挥发法制备CuB-PLC,用Box-Behnken设计-效应面法优化其制备工艺,考察其表观油水分配系数、粒径及形态;用X射线衍射光谱(XRD)、红外光谱(IR)综合分析CuB-PLC的形成机制,利用MTT法测定其体外抗肿瘤活性.结果 优化的CuB-PLC制备工艺为以四氢呋喃作为反应溶剂,磷脂与葫芦素B的投药物质的量比为1∶1,反应质量浓度为1.5 mg/mL,反应温度和反应时间分别为60℃和3h,复合率可达97.15％.XRD和IR分析表明葫芦素B与磷脂未形成新的化合物或混合物,而是磷脂复合物;CuB-PLC在水中的溶解度提高到原料药的3.9倍;在水中复合物粒径为(521.30±10.50) nm,多分散指数(PDI)为0.1332±0.024 0;MTT实验表明,葫芦素B与CuB-PLC对HepG2细胞增殖的半数抑制浓度(IC50)值分别为42.55、27.61 μmol/L.结论 成功制备了CuB-PLC,工艺简单可行,复合率高,水溶性有所改善,且对HepG2细胞增殖的抑制作用显著增强,为葫芦素B的制剂学研究提供了参考.