反式-(1R,2S)-2-(3,4-二氟苯基)-1-氨基环丙烷的合成工艺改进

• 作者: 李立威 王帅 罗磊 袁颂东
• 来源期刊: 合成化学
• 关键词: 替格瑞洛 药物中间体 药物合成 工艺改进
• 年，卷（期）: 2015,（7）
• 所属期刊栏目: 制药技术
• 页码范围: 660-663
• 页数: 4页
• 分类号: O626.41|R914.5
• 语种: 中文
• DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2015.07.0660

摘要

以3,4-二氟苯甲醛为起始原料,依次经缩合、酰卤化、酯化、不对称环丙烷化和霍夫曼降解反应制得中间体——反式-2-(3,4-二氟苯基)-1-氨基环丙烷[(±)-7];(±)-7与D-扁桃酸成盐后再水解合成了替格瑞洛关键中间体——反式-(1R,2S)-2-(3,4-二氟苯基)-1-氨基环丙烷,总收率24％,其结构经1H NMR和ESI-MS确证.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	李立威	荆楚理工学院湖北省荆门医药工业技术研究院	22	23	3.0	4.0
2	袁颂东	湖北工业大学化学化工学院	33	183	7.0	12.0
3	罗磊	荆楚理工学院湖北省荆门医药工业技术研究院	15	38	3.0	5.0
4	王帅	湖北工业大学化学化工学院	3	0	0.0	0.0