维格列汀的合成工艺改进

• 作者: 朱雄 王亚楼 袁铎 贾本立 陈仁杰
• 来源期刊: 合成化学
• 关键词: 维格列汀 L-脯氨酸 药物合成 工艺改进
• 年，卷（期）: 2015,（7）
• 所属期刊栏目: 制药技术
• 页码范围: 657-659
• 页数: 3页
• 分类号: O623.626|R914.5
• 语种: 中文
• DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2015.07.0657

摘要

L-脯氨酸经(Boc)2O保护氨基后,在氯甲酸乙酯的作用下与氨水反应生成酰胺,再脱保护基制得L-脯氨酰胺盐酸盐(4);4与氯乙酰氯酰化得(S)-N-氯乙酰基-2-氨甲酰基吡咯烷(5);5经三氯氧磷脱水得(S)-N-氯乙酰基-2-氰基吡咯烷(6);6与3-氨基-1-金刚烷醇经亲核取代反应合成了维格列汀(1)粗品.粗品与盐酸成盐后再游离制得高纯度(99.7％)的1,总收率35.5％,其结构经1H NMR和ESI-MS确证.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	王亚楼	中国药科大学药学院	32	116	7.0	9.0
2	朱雄	中国药科大学医药化工研究所	23	118	5.0	10.0
3	袁铎	中国药科大学药学院	3	8	2.0	2.0
4	贾本立	中国药科大学药学院	2	4	1.0	2.0
5	陈仁杰	中国药科大学药学院	2	4	1.0	2.0