伊潘立酮的合成研究

• 作者: 张珩 曹爽 杨艺虹 王贝 陈红
• 来源期刊: 军事医学
• 学科: 医学
• 关键词: 伊潘立酮 抗精神病药 合成
• 年，卷（期）: 2015,（4）
• 所属期刊栏目: 论著
• 页码范围: 271-275
• 页数: 5页
• 分类号: TQ463.4|R971.4
• 字数: 6381字
• 语种: 中文
• DOI: 10.7644/j.issn.1674-9960.2015.04.009

摘要

目的：优化抗精神病药伊潘立酮1的合成工艺以适用于工业化生产。方法以4-哌啶甲酸、乙酸、乙酸酐为起始原料，经酰胺化、酰氯化、傅－克酰基化反应、水解得到2，4-二氟苯基-4-哌啶基甲酮盐酸盐4，再经肟化、分子内环合、成盐得6-氟-3-（4-哌啶基）-1，2-苯并异唑盐酸盐2。2和4-（3-氯丙氧基）-3-甲氧基苯乙酮在碱催化下缩合得到伊潘立酮1。结果与结论对反应物配比、催化剂用量、反应温度及时间等因素进行了优化研究，使得该合成方法反应条件温和、易控制，副反应少，后处理简单，总收率可达34．9％（以4-哌啶甲酸计），其结构经IR、1 H-NMR和MS确证。

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	杨艺虹	武汉工程大学绿色化工过程教育部重点实验室	62	211	8.0	11.0
2	张珩	武汉工程大学绿色化工过程教育部重点实验室	100	311	9.0	13.0
3	曹爽	军事医学科学院毒物药物研究所	3	5	1.0	2.0
4	陈红	武汉工程大学绿色化工过程教育部重点实验室	6	19	3.0	4.0
5	王贝	武汉工程大学绿色化工过程教育部重点实验室	4	14	2.0	3.0