新型含吡唑的噻唑并[3,2-a]嘧啶类化合物的合成及其抗肿瘤活性

• 作者: 姚其正 张磊 朱心玲 林娅 王京 聂晶
• 来源期刊: 合成化学
• 关键词: 噻唑并[3,2-a]嘧啶 吡唑 合成 抗肿瘤活性
• 年，卷（期）: 2015,（7）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 580-583
• 页数: 4页
• 分类号: O626.2|O621.3
• 语种: 中文
• DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2015.07.0580

摘要

以3-甲基-1-苯基-2-吡唑啉-5-酮为原料,经Vilsmeier-Haack反应和Biginelli反应制得4-(5-氯-3-甲基-1-苯基-唑-4-基)-5-甲酸乙酯-6-甲基-3,4-二氢嘧啶-2(1H)-硫酮(3);3与芳醛经Knoevenagel反应合成了5个新型的含吡唑的噻唑[3,2-a]并嘧啶类化合物(5a～5e),其结构经1H NMR,13C NMR,IR和ESI-MS表征.采用MTT法测定了5a ～5e的抗肿瘤活性.结果表明:5a～5e对人前列腺癌PC-3细胞均具有一定的体外抗增殖活性,其中2-[4-{[6-(乙氧羰酯)-5-(5-氯-3-甲基-1-苯基-吡唑-4-基)-3-氧代-7-甲基-噻唑并[3,2-a]嘧啶-2(5H)-亚基]甲基}苯氧基]乙酸(5a)活性最强,其IC50为44.45 μM.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	姚其正	中国药科大学药学院	88	504	13.0	18.0
2	聂晶	遵义医学院药学院	36	165	7.0	11.0
3	王京	遵义医学院药学院	34	94	5.0	7.0
4	张磊	遵义医学院药学院	37	104	5.0	7.0
5	朱心玲	遵义医学院药学院	7	14	2.0	3.0
6	林娅	遵义医学院药学院	8	16	2.0	3.0