多肽修饰载紫杉醇PLGA微球的制备技术

• 作者: 刘为青 刘冬 董坚 袁明龙 袁晓燕 高嫦娥
• 来源期刊: 西部医学
• 学科: 医学
• 关键词: 紫杉醇 乳酸-羟基乙酸共聚物 PI多肽 微球 高效液相色谱法 EDC/NHS交联剂
• 年，卷（期）: 2015,（11）
• 所属期刊栏目: 基础医学与实验研究
• 页码范围: 1626-1630
• 页数: 5页
• 分类号: R965.2
• 字数: 4106字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1672-3511.2015.11.007

摘要

目的 以乳酸-羟基乙酸共聚物[poly(lactic-co-glycolic acid),PLGA]为载体,研究经三阴性乳腺癌特异性多肽修饰的载紫杉醇PLGA微球(PI-PTX/PLGA微球)的构建方法,建立新型的经多肽修饰的载药方式.方法 以乳化-溶剂挥发法制备包载紫杉醇的PLGA微球(PTX/PLGA微球),采用EDC/NHS体系作为交联剂,将PI多肽连于PTX/PLGA微球表面,通过扫描电镜、激光粒度仪、高效液相色谱仪和倒置荧光显微镜分析微球的表面形态、粒径、载药量、包封率及多肽连接状态.结果 多肽修饰的载药微球呈圆球形,分散性好,形态规整,无聚集现象,球体表面未见明显空隙,激光粒度仪测得空白PLGA微球、PTX/PLGA微球和PI-PTX/PLGA微球的平均粒径分别为14.65μm、15.07μm和17.15μm.高效液相色谱法测得紫杉醇在1.0～50μg/ml浓度范围内,峰面积(Y)对紫杉醇浓度(X)有良好的线性关系,得到标准曲线方程为Y=33.783X+2.7098(R2=1),由此计算PTX/PLGA微球和PI-PTX/PLGA微球的载药量和包封率分别为2.8％和91％、2.5％和84％.多肽修饰的载药微球,表面呈绿色荧光,EDC/NHS交联体系对微球结构无明显影响.结论 EDC/NHS交联体系适用于多肽与PLGA微球的连接,稳定性好.同时,也为靶向生物分子与载药微球的结合提供了新的途径.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	袁明龙	云南民族大学化学与生物技术实验室	14	17	3.0	3.0
2	刘为青	昆明医科大学第一附属医院生物治疗中心	10	34	4.0	4.0
3	高嫦娥	昆明医科大学第一附属医院生物治疗中心	4	32	2.0	4.0
4	刘冬	云南民族大学化学与生物技术实验室	1	2	1.0	1.0