葛根异黄酮类化合物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用及构效分析

• 作者: 刘清霞 叶开和 叶春玲 林娟娜 王小康 马锦锦 魏崧丞
• 来源期刊: 中成药
• 学科: 医学
• 关键词: 葛根 异黄酮类化合物 α-葡萄糖苷酶 抑制 构效关系
• 年，卷（期）: 2015,（4）
• 所属期刊栏目: 科研报道
• 页码范围: 858-862
• 页数: 5页
• 分类号: R285.5
• 字数: 3394字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1001-1528.2015.04.037

摘要

目的 观察葛根异黄酮类化合物对α-葡萄糖苷酶活性的影响,并分析其构效关系.方法 以蔗糖作为底物,优化反应条件,建立α-葡萄糖苷酶-蔗糖筛选模型,观察葛根异黄酮类化合物(0.1、1、10、100 μmol/L)对α-葡萄糖苷酶的抑制作用.结果 大豆素、刺芒柄花素、大豆苷、3'-甲氧基大豆素、葛根素、3'-甲氧基葛根素对α-葡萄糖苷酶有一定的抑制作用,其中大豆素、刺芒柄花素在100 μmol/L时对α-葡萄糖苷酶的抑制作用明显强于阿卡波糖(P＜0.01),其抑制率分别达37.56％和32.11％.3'-羟基葛根素在0.1μmol/L时的抑制作用较强,但在100 μmol/L的作用减弱.经构效分析发现:在大剂量时,异黄酮母核的3位和5位的取代基为羟基且其他位未被取代时,其抑制作用增强;4位取代基为糖氧基,活性将减弱;若为多糖氧基,其活性会更弱;6位为取代基为羟基,在低浓度时有较强的抑制作用,而在高浓度下作用很弱;若6位为甲氧基时,且4位被糖氧基取代时,活性减弱.结论 葛根异黄酮类化合物对α-葡萄糖苷酶活性具有一定抑制作用,其中大豆素、刺芒柄花素对α-葡萄糖苷酶的抑制作用较强.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	叶春玲	暨南大学药学院药理学教研室	57	409	11.0	16.0
2	叶开和	暨南大学药学院药理学教研室	45	332	9.0	15.0
3	马锦锦	暨南大学药学院药理学教研室	3	43	3.0	3.0
4	王小康	暨南大学药学院药理学教研室	5	51	4.0	5.0
5	刘清霞	暨南大学药学院药理学教研室	2	21	2.0	2.0
6	魏崧丞	暨南大学药学院药理学教研室	5	42	3.0	5.0
7	林娟娜	暨南大学药学院药理学教研室	2	29	2.0	2.0