黄连碱在人肝微粒体中的代谢

• 作者: 刘倩 张祖艳 李云华 谢天培 钱勇 陈龙龙 顾军 马双成
• 来源期刊: 中成药
• 学科: 医学
• 关键词: 黄连碱 人肝微粒体 酶促动力学 代谢产物
• 年，卷（期）: 2015,（4）
• 所属期刊栏目: 药理
• 页码范围: 689-693
• 页数: 5页
• 分类号: R966
• 字数: 4074字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1001-1528.2015.04.002

摘要

目的 研究黄连碱在人肝微粒体中的代谢情况.方法 通过酶促动力学实验计算酶促动力学参数,通过检测CYP450亚酶专属性抑制剂对黄连碱代谢的影响,推测参与黄连碱代谢的CYP酶亚型,并推断代谢产物的结构.结果 黄连碱在人肝微粒体中代谢的米氏常数Km为6.802 7μmoL/L,最大代谢速率Vmax为0.054 76 nmoL/(mg protein·min),肝清除率Clint为0.008 mL/(mg·min),奎宁、甲氧沙林、酮康唑均在一定程度上抑制了黄连碱的代谢,黄连碱在人肝微粒体中的代谢产物为黄连碱脱去一个亚甲基结构.结论 CYP2D6、CYP2A6、CYP3A4可能参与黄连碱的代谢,代谢产物为脱亚甲基黄连碱.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	马双成		360	1323	14.0	25.0
2	张祖艳		4	7	2.0	2.0
3	李云华		4	11	2.0	3.0
4	刘倩		3	5	1.0	2.0
5	陈龙龙		1	4	1.0	1.0
6	钱勇		13	36	4.0	5.0
7	谢天培		9	16	2.0	3.0