丹参注射液对大鼠肝微粒体CYP450亚型酶体外抑制作用

• 作者: 万丽 叶娜 李容 杨楸楠 王春燕 罗红丽
• 来源期刊: 中成药
• 学科: 医学
• 关键词: 细胞色素P450酶 丹参注射液 大鼠肝微粒体 抑制
• 年，卷（期）: 2015,（5）
• 所属期刊栏目: 药理
• 页码范围: 948-953
• 页数: 6页
• 分类号: R285.5
• 字数: 4154字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1001-1528.2015.05.005

摘要

目的 评价丹参注射液在体外对大鼠肝微粒体细胞色素P450 (CYP450)亚型酶活性的影响.方法 将丹参注射液分别与5种CYP450亚型酶(CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP3A4)的特异性探针底物非那西丁、甲苯磺丁脲、奥美拉唑、右美沙芬与大鼠肝微粒体进行孵育,采用UPLC-MS/MS法测定对应5种代谢产物对乙酰氨基酚、4-羟基甲苯磺丁脲、5-羟基奥美拉唑、右啡烷、N-去甲右啡烷的含有量并计算其IC50.结果 丹参注射液对CYP1 A2、CYP3A4的IC50值均大于100 μg/mL,对CYP2C9、CYP2C19和CYP2D6的IC50值分别是3.32、16.44、0.30μg/mL.结论 丹参注射液对CYP1A2、CYP3A4没有抑制作用,但对CYP2C19和CYP2C9分别有弱和中等抑制作用,对CYP2D6表现出强抑制作用.