阿苯达唑的平衡溶解度和表观油水分配系数的测定

• 作者: 张海波 王建华 赵军 陈蓓 马运芳
• 来源期刊: 中国药房
• 学科: 医学
• 关键词: 阿苯达唑 平衡溶解度 表观油水分配系数 有机溶剂 有机酸 表面活性剂
• 年，卷（期）: 2015,（22）
• 所属期刊栏目: 实验研究
• 页码范围: 3092-3095
• 页数: 4页
• 分类号: R927
• 字数: 5598字
• 语种: 中文
• DOI: 10.6039/j.issn.1001-0408.2015.22.21

摘要

目的：测定阿苯达唑的平衡溶解度和表观油水分配系数。方法：采用高效液相色谱法和饱和溶解度法测定阿苯达唑在37℃下，在水、7种常用不同极性强度有机溶剂（甲醇、乙醇等）、有机酸（油酸、冰醋酸、乳酸、甲酸）、pH 1.2盐酸、不同pH（2.0～7.8）磷酸盐缓冲液（PBS）和质量浓度分别为10、50、100 mg/ml的6种常用表面活性剂（聚山梨酯80、泊洛沙姆等）中的平衡溶解度；通过阿苯达唑分配平衡后在油相（正辛醇）和水相（水及不同pH的PBS）的浓度比，计算表观油水分配系数（P）。结果：阿苯达唑在水中的平衡溶解度为（0.26±0.02）μg/ml，lgP为3.66±0.01；在常用有机溶剂和有机酸中的平衡溶解度均较在水中高，有机溶剂的极性强度越大，有机酸酸性越弱，其对阿苯达唑的增溶能力越小；在pH 1.2～2.5介质中的平衡溶解度较在pH 5.0～7.8介质中高；表面活性剂对阿苯达唑的增溶能力与其种类有关，且表面活性剂质量浓度越大，增溶能力越强；在pH 1.2～2.0条件下lgP小于1.6，在pH 5.0～7.8条件下lgP变化不大[（3.71±0.26）～（3.68±0.26）]。结论：阿苯达唑难溶于水，其平衡溶解度与有机溶剂极性强度呈负相关，与有机酸酸性呈正相关，与表面活性剂质量浓度呈正相关；在强酸性环境中，阿苯达唑水溶性较强、脂溶性弱，在弱酸、弱碱和中性环境中脂溶性较强、水溶性弱。

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	赵军	新疆医科大学第一附属医院药学部	75	263	9.0	13.0
2	陈蓓	新疆医科大学第一附属医院药学部	25	48	5.0	6.0
3	王建华	新疆医科大学第一附属医院药学部	81	385	11.0	15.0
4	张海波	新疆医科大学第一附属医院药学部	11	47	4.0	6.0
5	马运芳	新疆医科大学第一附属医院药学部	13	39	4.0	5.0