卡培他滨/聚乙二醇1000/蒙脱石复合物在大鼠体内的药动学研究

• 作者: 孔令钰 杨萍 王倩 郝迪
• 来源期刊: 中国药房
• 学科: 医学
• 关键词: 卡培他滨 蒙脱石 聚乙二醇1000 大鼠 药动学
• 年，卷（期）: 2015,（19）
• 所属期刊栏目: 实验研究
• 页码范围: 2641-2643
• 页数: 3页
• 分类号: R965
• 字数: 2954字
• 语种: 中文
• DOI: 10.6039/j.issn.1001-0408.2015.19.15

摘要

目的：建立测定大鼠卡培他滨（CAP）血药浓度的方法，并用于卡培他滨/聚乙二醇1000/蒙脱石（CAP/PEG1000/MMT）复合物在大鼠体内的药动学研究。方法：采用高效液相色谱（HPLC）法。色谱柱为Kromasil C18，流动相为0.1％冰醋酸-乙腈（73∶27），流速为1.0 ml/min，检测波长为250 nm，柱温为40℃，进样量为10μl。将18只Wistar大鼠随机分为CAP组、CAP/MMT组（MMT为载体）和CAP/PEG1000/MMT组（PEG1000/MMT为载体），分别ig给予相当于CAP 200 mg/kg的药物。分别于给药15、30、60、90、120、180、240、300、360 min后取血，分离血浆，加内标阿魏酸，经甲醇沉淀蛋白后，用HPLC法测定其血药浓度，利用3p97软件计算药动学参数。结果：CAP检测质量浓度的线性范围为0.0549～4.3900μg/ml（r＝0.9982）；方法回收率为98.2％～102.1％（RSD为1.50％～3.29％，n＝5），提取回收率为76.2％～78.9％（RSD为2.29％～2.99％，n＝5）。CAP、CAP/MMT和CAP/PEG1000/MMT组的t1/2分别为（1.11±0.32）、（1.57±0.32）、（1.62±0.10）h，cmax分别为（2.91±0.36）、（0.91±0.23）、（0.91±0.14）μg/ml，AUC0-6 h分别为（8.70±1.79）、（3.76±0.27）、（3.73±0.25）μg·h/ml，tmax分别为（0.97±0.20）、（1.55±0.47）、（1.50±0.07）h。CAP/MMT和CAP/PEG1000/MMT组间药动学参数差异无统计学意义（P＞0.05）。结论：建立的方法可靠、简便，可用于CAP/PEG1000/MMT在大鼠体内的药动学研究。MMT和PEG1000/MMT复合物均能使CAP在体内的作用时间延长。

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	王倩		40	246	10.0	14.0
2	杨萍		12	48	3.0	6.0
3	孔令钰		14	71	4.0	8.0
4	郝迪		20	49	5.0	6.0