他克莫司类脂囊泡的构建及表征

• 作者: 刘君波 刘妮妮 叶仕锋 李玉珍 李红侠 陈日来
• 来源期刊: 中国药房
• 学科: 医学
• 关键词: 他克莫司 类脂囊泡 表征 体外经皮渗透试验 正交试验
• 年，卷（期）: 2015,（34）
• 所属期刊栏目: 制剂与工艺
• 页码范围: 4853-4855,4856
• 页数: 4页
• 分类号: R944.5
• 字数: 4449字
• 语种: 中文
• DOI: 10.6039/j.issn.1001-0408.2015.34.33

摘要

目的：制备他克莫司类脂囊泡（Tac-NS）并进行体外表征。方法：采用薄膜水化-超声法制备Tac-NS。以包封率（EE％）、载药量、平均粒径及粒径分布（PDI）的综合评分为指标，设计正交试验对硬脂山梨坦（Span-60）浓度、Span-60与胆固醇的摩尔比、Span-60与脱氧胆酸钠（SDC）的摩尔比进行优化。考察所制Tac-NS的外观形态、平均粒径、PDI、Zeta电位及EE％，并通过体外经皮渗透试验比较Tac-NS与Tac和NS物理混合物的累积经皮渗透量（Q）、累积皮肤滞留量（Qs）。结果：最优处方为Span-600.025 mol/L，Span-60与胆固醇的摩尔比10∶1，Span-60与SDC的摩尔比15∶1，药载比5％。所制Tac-NS形态圆整、分散均匀、很少有聚集，平均粒径为（233.0±6.48）nm，PDI为0.266±0.021，Zeta电位为（－41.7±0.32）mV，EE％为（76.83±4.61）％。经皮渗透试验表明，24 h后Tac-NS的Qs值约为物理混合物的2.4倍，而二者Q值相当。结论：成功制得EE％高、粒径小、分布均匀、透皮效果较为理想的Tac-NS。

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	李玉珍	广东医学院附属福田医院药剂科	21	139	7.0	11.0
2	陈日来	深圳市福田区第二人民医院药剂科	21	180	8.0	12.0
3	李红侠	深圳市福田区第二人民医院药剂科	9	49	4.0	7.0
4	叶仕锋	深圳市福田区第二人民医院药剂科	2	6	1.0	2.0
5	刘妮妮	广东医学院附属福田医院药剂科	1	5	1.0	1.0
6	刘君波	广东医学院附属福田医院药剂科	1	5	1.0	1.0