富马酸奈拉西坦的合成工艺改进

• 作者: 吕和平 姜玉钦 张丹丹 樊振 毛龙飞
• 来源期刊: 合成化学
• 关键词: 衣康酸二甲酯 苄胺 富马酸奈拉西坦 药物合成 工艺改进
• 年，卷（期）: 2016,（8）
• 所属期刊栏目: 制药技术
• 页码范围: 741-744
• 页数: 4页
• 分类号: O626.2|R914.5
• 语种: 中文
• DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2016.08.16142

摘要

报道了一种合成富马酸奈拉西坦（7）的新工艺。以衣康酸二甲酯和苄胺为起始原料，经Michael加成和分子内环合反应制得1-苄基-5-氧代吡咯烷-3-羧酸甲酯（3）；3经NaBH4还原得1-苄基-4-羟甲基-吡咯烷-2-酮（4）；4经甲磺酰化反应得1-苄基-5-氧代吡咯烷-3-羧酸甲磺酸酯（5）；5经氨解得奈拉西坦（6）；6与富马酸经成盐反应合成7，总收率78．4％，其结构经1 H NMR确证。

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	姜玉钦	河南师范大学化学化工学院河南省手性醇类药物工程技术研究中心	30	53	4.0	6.0
2	吕和平		5	4	2.0	2.0
3	张丹丹	河南师范大学化学化工学院河南省手性醇类药物工程技术研究中心	4	22	3.0	4.0
4	樊振		8	7	2.0	2.0
5	毛龙飞	河南师范大学化学化工学院河南省手性醇类药物工程技术研究中心	18	36	3.0	5.0