Abemaciclib合成路线图解

• 作者: 张剑 张浩 陈奉泉
• 来源期刊: 药物化学
• 学科: 医学
• 关键词: Abemaciclib 合成 CDK4/6
• 年，卷（期）: ywhx_2016,（4）
• 页码范围: 38-41
• 页数: 4页
• 分类号: R73

摘要

Abemaciclib (Bemaciclib, LY-2835219)化学名称为N-[5-[(4-乙基-1-哌嗪)甲基]2-吡啶基]-5-氟-4-[4-氟-1-异丙基-2-甲基-1H-苯并咪唑-6-基]-2-嘧啶胺,是礼来公司研发的细胞周期蛋白依赖性激酶(cyclin-dependent kinase, CDK)4/6抑制剂。其单一用药对转移性乳腺癌有显著疗效,于2015年10月被美国FDA授予“突破性疗法”认证。本文综述了Abemaciclib及关键中间体的合成。