2-氧代-2-苯基乙磺酰胺化合物组合合成与杀菌活性研究

• 作者: 李兴海 潘强 祁之秋 纪明山 芮朋 陈小员
• 来源期刊: 农药学学报
• 学科: 农学
• 关键词: 乙磺酰胺 组合化学 灰霉病菌 杀菌活性 构效关系
• 年，卷（期）: 2016,（1）
• 页码范围: 28-36
• 页数: 9页
• 分类号: O623.8|S482.2
• 字数: 5481字
• 语种: 中文
• DOI: 10.16801/j.issn.1008-7303.2016.0003

摘要

为了快速获得具有高效杀菌活性的先导化合物，利用组合化学与传统合成方法相结合的方案，研究了N-取代-2-氧代-2-苯基乙磺酰胺类化合物对灰霉病菌的杀菌活性。首先以苯乙酮为原料，经过磺化、氯化反应，制备得到2-氧代-2-苯基乙磺酰氯，再分别与苯胺、苄胺和烷基胺组合库反应，制备了33个组合库，其中包含105个化合物，收率在60%～90%之间，纯度在70%～95%之间。筛选其中的10个活性库进行平行合成，得到29个化合物，又对其中10个活性化合物进行了纯化与结构鉴定。最后用灰霉病菌Botrytis cinerea对所有组合库与化合物进行离体与活体双重筛选，快速确定了高活性先导化合物，为进一步的结构优化奠定了基础。

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	纪明山	沈阳农业大学植物保护学院	290	2684	23.0	37.0
2	祁之秋	沈阳农业大学植物保护学院	74	881	17.0	25.0
3	李兴海	沈阳农业大学植物保护学院	53	268	9.0	14.0
4	陈小员	沈阳农业大学植物保护学院	4	9	2.0	2.0
5	潘强	沈阳农业大学植物保护学院	3	9	2.0	3.0
6	芮朋	沈阳农业大学植物保护学院	2	3	1.0	1.0