白头翁皂苷B3的溶解度及油水分配系数与大鼠在体肠吸收研究

• 作者: 刘亚丽 吴德智 孙振 张文秀 朱卫丰 管咏梅 苏丹
• 来源期刊: 药物评价研究
• 学科: 医学
• 关键词: 白头翁皂苷B3 溶解度 油水分配系数 肠吸收
• 年，卷（期）: 2016,（1）
• 所属期刊栏目: 药学评价
• 页码范围: 87-91
• 分类号: R943
• 语种: 中文
• DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2016.01.016

摘要

目的 测定白头翁皂苷B3的表观溶解度及油水分配系数,并研究其大鼠在体肠吸收机制.方法 HPLC-ELSD法测定B3的表观溶解度和油水分配系数,重量法计算大鼠在体单向肠灌流实验中吸收速率常数(Ka)和表观吸收系数(Papp).结果 白头翁皂苷B3在37℃有机溶剂中的表观溶解度较低,在碱性磷酸盐缓冲液中的表观溶解度较高;白头翁皂苷B3在不同磷酸盐缓冲液中的油水分配系数相差不大;白头翁皂苷B3在大鼠十二指肠、空肠、回肠和结肠的Ka和Papp没有显著性差异(P＞0.05);白头翁皂苷B3在0.05～2.5 mg/mL随着浓度提高出现过饱和现象;加入P-糖蛋白抑制剂维拉帕米和P-糖蛋白底物地高辛后,都能显著提高白头翁皂苷B3的Ka值.结论 在实验浓度范围内,溶解度和油水分配系数能够较好地预测肠吸收情况;白头翁皂苷B3不完全依赖浓度梯度转运,细胞膜上的载体蛋白参与了药物的转运过程,其小肠吸收机制并不完全为被动转运;受吸收部位影响较小,无特殊的吸收窗;P-糖蛋白介导了白头翁皂苷B3的小肠吸收.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	吴德智	江西中医药大学现代中药制剂教育部重点实验室	17	98	6.0	9.0
2	管咏梅	江西中医药大学现代中药制剂教育部重点实验室	87	477	13.0	18.0
3	苏丹	江西中医药大学中药固体制剂制造技术国家工程研究中心	24	93	6.0	8.0
4	刘亚丽	江西中医药大学科技学院	32	102	7.0	9.0
5	张文秀	江西中医药大学现代中药制剂教育部重点实验室	8	18	3.0	4.0
6	孙振	江西中医药大学现代中药制剂教育部重点实验室	6	38	3.0	6.0