核受体在对乙酰氨基酚引起的肝毒性中的作用

• 作者: 任林 何金汗 蒲诗云 邝江莹
• 来源期刊: 生理科学进展
• 学科: 生物学
• 关键词: 对乙酰氨基酚 肝毒性 核受体
• 年，卷（期）: 2016,（1）
• 所属期刊栏目: 小 专 论
• 页码范围: 53-56
• 页数: 4页
• 分类号: Q789
• 字数: 4724字
• 语种: 中文

摘要

对乙酰氨基酚（APAP）是最广泛使用的 OTC 类非甾体镇痛药物。APAP 服用过量是急性肝衰竭入院的最主要原因。进入体内的 APAP 大部分在肝脏被 UDP-葡萄糖醛酸转移酶（UGT）和磺基转移酶（SULT）代谢为无毒化合物，继而经由肾脏和胆汁排泄。少于10％的 APAP 被 I 相酶———细胞色素 P450酶系———生物转化为高活性中间产物 N-乙酰基-对苯醌亚胺（NAPQI）。NAPQI 由谷胱甘肽代谢为 APAP 半胱氨酸共轭产物，由此引起细胞损伤。核受体（NRS）是进化相关的 DNA结合转录因子的超家族成员之一，它广泛参与多种生理过程。最近研究表明，核受体中的孕烷 X受体（PXR），构成型雄烷受体（CAR），肝 X 受体（LXRα），法尼酯 X 受体（FXR）和过氧化物酶体增殖物激活受体（PPARs）通过对 I 相酶，II 相酶或肝转运体的调节，参与了 APAP 引起的肝毒性的病理过程。

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	任林	四川大学华西医院临床药学部	15	45	5.0	6.0
2	何金汗	四川大学华西医院临床药学部	8	28	3.0	5.0
3	邝江莹	四川大学生物治疗国家重点实验室	2	7	2.0	2.0
4	蒲诗云	四川大学华西医院临床药学部	3	15	2.0	3.0