D-脯氨酸催化的(3S,4S)-4-氨基-3-羟基-5-苯基戊酸衍生物的合成

• 作者: 包可婷 张伟 李英霞 胡春
• 来源期刊: 合成化学
• 关键词: 苯丙氨酸 天冬氨酸蛋白酶抑制剂 (3S,4S)-4-氨基-3-羟基-5-苯基戊酸 D-脯氨酸 催化 药物合成
• 年，卷（期）: 2016,（4）
• 所属期刊栏目: 制药技术
• 页码范围: 355-358
• 页数: 4页
• 分类号: O623.736|R914.5
• 语种: 中文
• DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2016.04.16006

摘要

报道了一条合成(3S,4S)-4-氨基-3-羟基-5-苯基戊酸(Ahppa)衍生物的新路线.以氨基保护的L-苯丙氨酸为起始原料,依次经Weinreb胺缩合、还原、aldol缩合及溴仿4步反应合成了3个Ahppa衍生物,总收率5.8%~6.7%,其结构经1 H NMR,13 C NMR和ESI-MS确证.对反应条件进行了探讨,结果表明:催化剂D-脯氨酸用量对反应收率影响不大,对立体选择性影响较大;氨基上保护基体积较大有利于提高反应立体选择性.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	张伟	复旦大学药学院	71	417	12.0	18.0
2	胡春	沈阳药科大学制药工程学院	65	249	10.0	13.0
3	李英霞	复旦大学药学院	22	45	3.0	5.0
4	包可婷	沈阳药科大学制药工程学院	1	0	0.0	0.0