半乳糖糖基化三氮唑马蹄金素衍生物的合成及抗乙肝病毒活性研究

• 作者: 刘青川 徐广灿 徐必学 曾晓萍 梁光义 胡占兴 袁洁 黄正明
• 来源期刊: 中南药学
• 学科: 医学
• 关键词: 肝靶向 半乳糖 1,2,3-三氮唑 马蹄金素衍生物 抗HBV活性
• 年，卷（期）: 2016,（5）
• 页码范围: 457-464
• 页数: 8页
• 分类号: R285
• 语种: 中文
• DOI: 10.7539/j.issn.1672-2981.2016.05.002

摘要

目的 设计合成具有肝靶向潜力的含1,2,3-三氮唑结构的肝靶向马蹄金素衍生物,以期提高药物在肝脏病变部位的浓度.方法 以D-半乳糖、二缩三乙二醇、L-苯丙氨醇、L-酪氨酸甲酯盐酸盐等为起始原料,通过乙酰化、糖基化、环加成、缩合、水解等反应合成具有肝靶向潜力的含1,2,3-三氮唑结构的半乳糖糖基化MTS衍生物;采用TaqMan探针荧光定量PCR测定HepG2 2.2.15细胞内HBV DNA含量以评价目标化合物抗HBV活性.结果 设计合成了3个具有肝靶向潜力的含1,2,3-三氮唑结构的半乳糖糖基化MTS衍生物,并评价了其抗HBV活性.结论 由于目标化合物在DMSO中溶解度极低,活性结果不佳.