新型N6-哌嗪取代腺苷衍生物的合成及其抗肿瘤活性

• 作者: 于晓芹 周高辉 张阳 徐文平 罗明明 陶黎明
• 来源期刊: 合成化学
• 关键词: 哌嗪 腺苷衍生物 合成 Hela细胞 抗肿瘤活性
• 年，卷（期）: 2016,（4）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 283-287,292
• 页数: 6页
• 分类号: O626|R914.5
• 语种: 中文
• DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2016.04.15151

摘要

以腺苷为母体,对其N6-位进行结构改造,首先经邻位双羟基保护,N6-位氯代,再在N6-位引入哌嗪环制得中间体2′,3′-异丙叉-6-哌嗪嘌呤核苷(4);4与N-氯乙酰苯胺类似物(6a~6h)偶联后脱除邻位双羟基保护合成了8个新型的N6-哌嗪取代腺苷衍生物(8a~8h),其结构经1H NMR,13C NMR和HR-ESI-MS表征.采用MTT法研究了8a~8h对Hela肿瘤细胞的抑制活性.结果表明:大部分目标化合物对Hela肿瘤细胞具有较好的抑制活性,其中2-{4-[9-(3,4-二羟基-5-羟甲基-四氢呋喃-2-基)-9H-嘌呤-6-基]-哌嗪-1-基}-N-(3-氟苯基)-乙酰胺(8e)的活性最好,IC50为21.74μmol·L-1.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	陶黎明	华东理工大学药学院	20	179	6.0	13.0
2	徐文平	华东理工大学药学院	11	35	4.0	5.0
3	张阳	华东理工大学药学院	2	0	0.0	0.0
4	于晓芹	华东理工大学药学院	2	2	1.0	1.0
5	周高辉	华东理工大学药学院	1	0	0.0	0.0
6	罗明明	华东理工大学药学院	1	0	0.0	0.0