氟喹诺酮C-3均三唑硫醚酮缩氨基硫脲衍生物的合成及抗肿瘤活性

• 作者: 倪礼礼 刘英杰 吴书敏 胡国强 谢玉锁 闫强 高留州 黄文龙
• 来源期刊: 应用化学
• 学科: 化学
• 关键词: 氟喹诺酮 生物电子等排体 均三唑 硫醚酮 缩氨基硫脲 抗肿瘤活性
• 年，卷（期）: 2016,（1）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 25-31
• 页数: 7页
• 分类号: O626.2
• 字数: 8082字
• 语种: 中文
• DOI: 10.11944/j.issn.1000-0518.2016.01.150182

摘要

为发现氟喹诺酮由抗菌活性向抗肿瘤活性转化的结构修饰方法,基于生物电子等排药物设计原理,用唑杂环作为氧氟沙星(1)C-3羧基的等排体、硫醚酮缩氨基硫脲为其功能侧链修饰基,设计合成C-3均三唑硫醚酮缩氨基硫脲目标化合物(6a ～6g),其结构经元素分析和光谱数据确证.体外抗肿瘤活性结果表明,中间体C-3均三唑硫醚酮(5a ～5g)和目标化合物(6a～6g)的活性均强于母体氧氟沙星的活性,其中缩氨基硫脲的活性强于相应硫醚酮的活性,尤其是苯环含硝基和氟原子目标化合物的活性与对照药阿霉素的活性相当.因此,功能缩氨基硫脲链修饰的均三唑作为C-3羧基的等排体有利于提高氟喹诺酮的抗肿瘤活性.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	黄文龙	中国药科大学新药研究中心	212	1379	19.0	24.0
2	胡国强	河南大学化学生物学研究所	86	759	15.0	24.0
3	刘英杰	河南大学医学院微生物教研室	41	152	7.0	10.0
4	谢玉锁	河南大学化学生物学研究所	5	27	4.0	5.0
5	高留州	河南大学化学生物学研究所	6	28	4.0	5.0
6	闫强	河南大学化学生物学研究所	4	24	4.0	4.0
7	吴书敏	河南大学化学生物学研究所	5	24	4.0	4.0
8	倪礼礼	河南大学化学生物学研究所	4	24	4.0	4.0