基于GPR40受体新药的研制进展

• 作者: 季秀玲 王杰 魏云林
• 来源期刊: 药物生物技术
• 学科: 医学
• 关键词: 跨膜受体 脂肪酸 靶标 机理 激动剂 药 进展 前景
• 年，卷（期）: 2016,（1）
• 所属期刊栏目: 综述
• 页码范围: 86-90
• 页数: 5页
• 分类号: Q291|R-1
• 语种: 中文

摘要

GPR40是典型的7次跨膜受体,是游离脂肪酸的特异性受体.在游离脂肪酸的刺激下,在胰岛β细胞中,它能够放大葡萄糖刺激的胰岛素分泌效应,激活胰岛β细胞内信号转导途径,调节胰岛素分泌,引起胰岛β细胞过度增殖;在下丘脑中,能够刺激β内啡肽分泌,调节内源的疼痛控制系统,是一种潜在的治疗Ⅱ型糖尿病、中枢系统疼痛、雷夫叙姆综合症、泽尔韦格氏综合症等疾病的靶标.文章对GPR40的激动剂AMG-837、TUG-770、JTT-851、P-11187等药物研究进展进行综述,并对其研究前景进行了展望;虽然基于GPR40受体治疗中枢性中风后疼痛等神经性疾病药物研究较少,但是由于靶点定向优势,要比以前化学合成药物柔和、高效,研究前景不可限量.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	王杰		16	45	4.0	6.0
2	季秀玲		122	436	11.0	15.0
3	魏云林		148	616	13.0	18.0