新型吲唑类化合物的合成及其抗肿瘤活性

• 作者: 何畅 刘举 周云鹏 宋端正 张秋实 王洋 陈烨
• 来源期刊: 合成化学
• 关键词: 26-二氟苯腈 吲唑衍生物 合成 抗肿瘤活性
• 年，卷（期）: 2016,（4）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 293-296,301
• 页数: 5页
• 分类号: O626|O621.3
• 语种: 中文
• DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2016.04.16019

摘要

以2,6-二氟苯腈与吗啉反应制得2-氟-6-吗啉-苯腈(1);1与水合肼在N-甲基吡咯烷酮中通过环合反应制得3-氨基-4-吗啉-1H-吲唑(2);2与不同羧酸经缩合反应合成了8个新型吲唑类化合物(4a~4h),其结构经1 H NMR,IR和HR-ESI-MS表征.抗肿瘤活性测试结果表明:3,4,5-三甲氧基-氮-(4-吗啉-1H吲唑-3-基)苯甲酰胺(4a)的抗肿瘤活性最好,对K-562,SMMC7721和T-47D肿瘤细胞有明显抑制作用,IC50分别为0.056μmol·L-1,0.062μmol·L-1和0.078μmol·L-1.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	陈烨	辽宁大学药学院辽宁省新药研发重点实验室	39	48	4.0	5.0
2	刘举	辽宁大学药学院辽宁省新药研发重点实验室	24	29	4.0	4.0
3	周云鹏	辽宁大学药学院辽宁省新药研发重点实验室	28	51	4.0	5.0
4	张秋实	辽宁大学药学院辽宁省新药研发重点实验室	4	8	2.0	2.0
5	何畅	辽宁大学药学院辽宁省新药研发重点实验室	5	3	1.0	1.0
6	宋端正	辽宁大学药学院辽宁省新药研发重点实验室	5	3	1.0	1.0