共价药物靶蛋白活性结合位点研究

• 作者: 万升标 刘军 刘振 戴春梅 李福星
• 来源期刊: 中国海洋药物
• 学科: 医学
• 关键词: 共价药物 药物设计 靶蛋白 共价结合位点 氨基酸残基
• 年，卷（期）: 2016,（1）
• 所属期刊栏目: 综述
• 页码范围: 82-93
• 页数: 12页
• 分类号: R914
• 语种: 中文

摘要

共价药物以其对靶蛋白的高抑制率而在临床中广泛使用,并逐渐引起药学家的重视.本文总结4种不同类型的共价结合位点,被“酸性氨基酸-碱性氨基酸-丝氨酸/苏氨酸”三元体结构活化的丝氨酸/苏氨酸残基是共价药物的潜在共价结合位点,活性口袋附近半胱氨酸巯基同样是潜在的亲核基团,这2类氨基酸残基都能共价结合药物中的亲电基团.因此这些活性结合位点的发现是研发共价键药物的关键,尤其适合于具有新骨架和新结构的海洋天然产物的药物研发.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	刘振		23	118	7.0	10.0
2	万升标		29	71	6.0	8.0
3	刘军		16	138	6.0	11.0
4	李福星		1	0	0.0	0.0
5	戴春梅		1	0	0.0	0.0