新型厚朴酚2-甲亚胺衍生物的合成及其生物活性

• 作者: 娄兆文 李艳 梅帆 翟婷 郑念 陈勇
• 来源期刊: 合成化学
• 关键词: 厚朴酚 氨基酸 Reimer-Tiemann法 甲亚胺衍生物 合成 生物活性 成肌细胞 CYPs
• 年，卷（期）: 2016,（4）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 288-292
• 页数: 5页
• 分类号: O625.41
• 语种: 中文
• DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2016.04.15145

摘要

以厚朴酚为原料,通过Reimer-Tiemann法,在其苯环羟基邻位引入甲酰基后,分别与甘氨酸、谷氨酸、精氨酸及对氨基苯磺酰胺反应合成了4个单取代、1个二取代新型厚朴酚2-甲亚胺衍生物(3a~3d和4),其结构经UV-Vis,1 H NMR,IR,MS和元素分析表征.生物活性研究结果表明:2-(N-甘氨酸)-厚朴酚甲亚胺(3a)对成肌细胞的毒性较大;2-[N-(4-氨磺酰苯基)]-厚朴酚甲亚胺(3d)浓度为64μmol·L-1时,对CYP2D6和CYP1A2的抑制率分别为42.9%和36.8%.