氘代AZD9291的合成

• 作者: 庞学海 康芳圆 王颖伟 陈元伟
• 来源期刊: 合成化学
• 关键词: AZD9291 表皮生长因子受体 氘代药物 药物合成
• 年，卷（期）: 2016,（3）
• 所属期刊栏目: 制药技术
• 页码范围: 263-265,276
• 页数: 4页
• 分类号: O626.41|R914.5
• 语种: 中文
• DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2016.03.15155

摘要

吲哚和2，4-二氯嘧啶经偶联反应制得3-（2-氯嘧啶-4-基）-1H-吲哚（1）；1与CD3 I 经取代反应制得3-（2-氯嘧啶-4-基）-1-（甲基-d3）-吲哚（2）；2经两步亲核取代反应制得N′-（2-二甲基氨基乙基）-2-甲氧基-N′-甲基-N-｛4-[1-（甲基-d3）吲哚-3-基]嘧啶-2-基｝-5-硝基苯-1，4-二胺（4）；4经还原后，与氯丙酰氯发生缩合反应合成了氘代AZD9291，总收率8．5％，其结构经1 H NMR，13 C NMR和ESI-MS表征。

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	陈元伟	中国科学院成都有机化学研究所	4	40	3.0	4.0
3	康芳圆	中国科学院成都有机化学研究所	1	3	1.0	1.0
7	庞学海	中国科学院成都有机化学研究所	1	3	1.0	1.0
11	王颖伟	中国科学院成都有机化学研究所	1	3	1.0	1.0