利伐沙班异构体杂质的合成

• 作者: 徐强 李维思 王华 陈涛
• 来源期刊: 山东化工
• 学科: 工学
• 关键词: 利伐沙班 异构体 合成
• 年，卷（期）: 2016,（10）
• 所属期刊栏目: 科研与开发
• 页码范围: 34-36,39
• 页数: 4页
• 分类号: TQ463+.5
• 字数: 2523字
• 语种: 中文

摘要

为了控制利伐沙班的产品质量,合成了两个关键中间体的手性异构体2-[[(5R)-2-氧代-3-[4-(3-氧代-4-吗啉基)苯基]-5-噁唑烷基]甲基]-1H-异吲哚-1,3(2H)-二酮(RC1)和4-[4-[(5S)-5-(氨基甲基)-2-氧代-3-恶唑烷基]苯基]-3-吗啉酮盐酸盐(RC2),以及利伐沙班对映异构体(R)-5-氯-N-[[2-氧代-3-[4-(3-氧代-4-吗啉基)-苯基]-1,3-噁唑烷-5-基]甲基]-2-噻吩甲酰胺(RC3),并通过1H-NMR,1 13C-NMR,ESI-MS等确证结构.该合成方法操作简单实用,重现性好,能快速制备手性纯度大于98％的杂质对照品.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	李维思		4	4	1.0	2.0
2	徐强		5	1	1.0	1.0
3	王华		1	1	1.0	1.0
4	陈涛		2	1	1.0	1.0