水溶性多西他赛衍生物的合成

• 作者: 李勤耕 王涛 陈刚 马欢
• 来源期刊: 精细化工
• 学科: 医学
• 关键词: 10-脱乙酰基巴卡丁Ⅲ 7,10-O-二苄氧酰基-多西他赛 衍生物 医药原料
• 年，卷（期）: 2016,（3）
• 所属期刊栏目: 医药与日化原料
• 页码范围: 333-338
• 分类号: R914.5
• 语种: 中文
• DOI: 10.13550/j.jxhg.2016.03.016

摘要

设计了一条水溶性多西他赛衍生物(Ⅰ)的合成路线.该路线以10-脱乙酰基巴卡丁Ⅲ(Ⅱ)为起始原料,经酯化、缩合和选择性脱保护得到关键中间体7,10-O-二苄氧酰基-多西他赛(Ⅴ),进一步与氨基酸反应,最后经钯碳催化氢解得到多西他赛衍生物(Ⅰ).产物结构经核磁和高分辨质谱进行了表征.该合成路线操作简单,总收率64.1％,终产品纯度(HPLC)可达99％以上.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	李勤耕	重庆医科大学药学院	76	299	9.0	12.0
2	马欢	重庆医科大学药学院	2	3	1.0	1.0
3	王涛		3	4	2.0	2.0
4	陈刚		2	2	1.0	1.0