新型汉防己甲素衍生物的合成及其生物活性

• 作者: 卫笑 杨义芳 赵正保
• 来源期刊: 合成化学
• 关键词: 汉防己甲素 合成 生物活性 受体酪氨酸激酶
• 年，卷（期）: 2016,（3）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 192-197
• 页数: 6页
• 分类号: O621.3|O625.1
• 语种: 中文
• DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2016.03.15405

摘要

以汉防己甲素为原料，经溴代反应制得关键中间体5-溴汉防己甲素（2）；2与硼酸衍生物经Suzuki反应合成了6个新型的汉防己甲素衍生物（4a～4f），其结构经1H NMR，13C NMR和ESI-MS表征。采用CCK-8法初步考察了4a～4f对人早幼粒白血病细胞（HL60）和人肺癌细胞（A549）的抑制活性；并采用MTT法对活性较好的化合物进行复筛。采用酶联免疫吸附法考察4a～4f对多种受体酪氨酸激酶的抑制活性。结果表明：4b，4c和4e对HL60和A549有一定的抑制活性；4b和4c对受体酪氨酸激酶FGFR1的抑制活性大于50％。

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	赵正保	山西医科大学药学院	80	287	9.0	11.0
2	杨义芳		35	523	14.0	21.0
3	卫笑	山西医科大学药学院	1	2	1.0	1.0