(Z)-2-(2-三苯甲基氨基噻唑-4-基)-2-[1,5-二(二苯甲氧基)-4-吡啶酮-2-基甲氧基亚胺]乙酸的合成工艺改进

• 作者: 杨玉社 汪海东 陶匀亮
• 来源期刊: 合成化学
• 关键词: 曲酸 BAL30072 革兰氏阴性菌 中间体 合成 工艺改进
• 年，卷（期）: 2016,（1）
• 所属期刊栏目: 研究简报
• 页码范围: 75-78
• 页数: 4页
• 分类号: O626.41|R914.5
• 语种: 中文
• DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2016.01.15044

摘要

以5-羟基-2-羟甲基-4-吡喃酮为原料,经羟基保护、迈克尔加成、亲核取代、Mitsunobu反应、肼解及缩合等反应合成了BAL30072关键中间体——(Z)-2-(2-三苯甲基氨基噻唑-4-基)-2-(1,5-二(二苯甲氧基)-4-吡啶酮-2-基甲氧基亚胺)乙酸,总收率23％,其结构经1H NMR和MS确证.该合成工艺已放大到公斤级规模.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	杨玉社	中国科学院上海药物研究所	17	174	6.0	13.0
2	汪海东	常州大学石油化工学院	12	22	3.0	4.0
6	陶匀亮	常州大学石油化工学院	1	0	0.0	0.0