盐酸小檗碱/叶酸-壳聚糖纳米粒的制备及其对CNE-1细胞的抑制作用

• 作者: 庄宝祥 张维芬 李文涛 温宝芳 赵立民
• 来源期刊: 中草药
• 学科: 医学
• 关键词: 叶酸 壳聚糖 盐酸小檗碱 纳米粒 偶联 离子交联法 MTT法 划痕实验 Annexin-V-FITC单染法 抗肿瘤 抗增殖侵袭能力 凋亡
• 年，卷（期）: 2016,（20）
• 所属期刊栏目: 药剂与工艺
• 页码范围: 3594-3601
• 分类号: R283.6
• 语种: 中文
• DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.20.008

摘要

目的 制备载盐酸小檗碱(berberine hydroehloride,BH)的叶酸(folic acid,FA)偶联壳聚糖(chitosan,CTS)纳米粒(BH/FA-CTS-NPs),优化制备工艺并考察BH/FA-CTS-NPs的理化特性及其对CNE-1细胞的抑制作用.方法 利用FA活性酯与CTS分子上的氨基反应,制得FA偶联CTS (FA-CTS);BH为模型药物,通过离子交联法制备BH/FA-CTS-NPs.考察其形态、粒径、包封率、载药量及体外释放等理化特性;分别通过MTT法、划痕实验和Annexin-V-FITC单染法进行检测,验证BH/FA-CTS-NPs对CNE-1细胞的抑制作用、抗增殖侵袭能力以及诱导凋亡作用.结果 透射电镜下观察所得BH/FA-CTS-NPs形态外观圆整,大小均匀,无粘连,平均粒径为(282.4±4.5) nm;包封率为(89.82±2.91)％;载药量为(9.16±1.01)％;5 h内累积释药率为(80.32±3.24)％,随后缓慢释放,24 h内累积释药率为(90.92±5.21)％.CNE-1细胞实验显示,BH/FA-CTS-NPs能够显著抑制CNE-1细胞的生存和增殖能力,诱导细胞CNE-1凋亡,具有剂量和时间依赖性.结论 离子交联法成功制备具有体外缓释作用的BH/FA-CTS-NPs,形态圆整,粒径大小均一,对抑制CNE-1细胞增殖及促进凋亡效果好,为开发抗肿瘤给药系统提供了理论依据.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	张维芬	潍坊医学院药学院	28	95	6.0	8.0
2	庄宝祥	潍坊医学院临床医学院	37	151	7.0	10.0
3	温宝芳	潍坊医学院临床医学院	3	23	3.0	3.0
4	李文涛	潍坊医学院临床医学院	15	33	3.0	5.0
5	赵立民	潍坊医学院附属医院耳鼻喉头颈外科	31	87	5.0	8.0