N-{[(硫色满-4-酮-3-基)-苯基]-甲基}乙酰胺类化合物的合成、α-葡萄糖苷酶抑制活性评价及分子对接研究

• 作者: 周冠 宋亚丽 梁国超 罗晓聪 董芸芳 金宏威 钟一凡 韩晓燕
• 来源期刊: 药学学报
• 学科: 医学
• 关键词: 硫色满酮 α-葡萄糖苷酶抑制剂 一锅法 β-乙酰氨基酮
• 年，卷（期）: 2016,（1）
• 所属期刊栏目: 药物化学
• 页码范围: 93-99
• 页数: 7页
• 分类号: R916
• 语种: 中文
• DOI: 10.16438/j.0513-4870.2015-0687

摘要

利用Dakin-West反应“一锅法”合成了12个N-{[(硫色满-4-酮-3-基)-苯基]-甲基}乙酰胺衍生物.所合成的化合物经1H NMR、13C NMR、IR和HR-MS等方法进行了结构表征.葡萄糖氧化酶法测试结果表明,大多数目标分子表现出α-葡萄糖苷酶抑制活性,其中化合物4k抑制作用最强(在浓度为5.39 mmol·L-1时,绝对抑制活性达到87.3％).根据活性测试结果对合成化合物的构效关系进行了讨论.用分子对接方法研究了化合物4k与α-葡萄糖苷酶的作用模式,为进一步的研究提供了依据.