UPLC-MS/MS方法研究pongachin在肝微粒体中的代谢特征

• 作者: 万丽 李小彬 杨楸楠 王海蓉 肖昌彬
• 来源期刊: 中药与临床
• 学科: 医学
• 关键词: pongachin 肝微粒体 代谢稳定性 代谢表型 UPLC-MS/MS
• 年，卷（期）: 2016,（2）
• 所属期刊栏目: 药理毒理
• 页码范围: 61-64
• 页数: 4页
• 分类号: R285.5
• 字数: 3057字
• 语种: 中文

摘要

目的:采用不同种属肝微粒体,研究黄酮类化合物pongachin的体外代谢特性,明确参与pongachin代谢的CYP酶亚型.方法:选择UPLC-MS/MS测定方法,通过测定pongachin的剩余浓度,考察pongachin在人、大鼠和猴3个种属肝微粒体中的代谢稳定性,以及在大鼠肝微粒体中的代谢表型.结果:pongachin在人、大鼠和猴肝微粒体中t1/2分别为36.86、30.13和20.50min;其清除率为人＜大鼠＜猴.在大鼠肝微粒体中,CYP2E1、CYP2C、CYP1 A2对pongachin的代谢有较强抑制作用.结论:pongachin在人和大鼠肝微粒体中代谢稳定性较好(＞30min),且在人和大鼠肝微粒体中代谢相似,在临床上与其他抑制CYP2E1、CYP2C、CYP1A2代谢的药物合用时应注意药物间的相互作用.