聚乙二醇修饰多肽CPU-HM的反应条件摸索及体内药效学研究

• 作者: 张洋 徐寒梅 王贝 程玉印
• 来源期刊: 药物生物技术
• 学科: 医学
• 关键词: PEG修饰 mPEG-ALD 多肽CPU-HM 反应条件 体内药效 半衰期延长
• 年，卷（期）: 2016,（4）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 313-317
• 页数: 5页
• 分类号: R962
• 语种: 中文

摘要

研究mPEG-ALD修饰CPU-HM的反应条件并对修饰产物的体内药效进行初步筛选.采用正交试验法,利用HPLC的面积归一化法检测各修饰条件下的修饰率,确定不同PEG修饰CPU-HM的反应条件,其中,mPEG-ALD10k修饰CPU-HM的修饰率可达83.1％,mPEG-ALD20k修饰CPU-HM的修饰率可达91.4％.通过B16F10黑色素瘤C57Bl/6黑鼠移植瘤模型检测修饰产物的体内活性,给予不同频率和剂量的mPEG-ALD10k-CPU-HM(42 mg/kg)和mPEG-ALD20k-CPU-HM(79.5 mg/kg),其中mPEG-ALD10k-CPU-HM(3d给药一次)组和mPEG-ALD20k-CPU-HM(2d给药一次)组抑瘤效果较好,瘤重抑瘤率与分别达到79.34％和78.76％,与阴性组相比有极显著差异,筛选出了体内活性高,半衰期延长的修饰产物.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	徐寒梅		77	186	7.0	11.0
2	王贝		3	38	2.0	3.0
3	张洋		1	0	0.0	0.0
4	程玉印		1	0	0.0	0.0