艾迪注射液对体外人和大鼠肝微粒体中CYP450酶的抑制作用

• 作者: 孙佳 彭静 李勇军 潘洁 王永林 董莉 陆苑
• 来源期刊: 中成药
• 学科: 医学
• 关键词: 艾迪注射液 细胞色素P450酶 抑制作用 药物相互作用 种属差异性
• 年，卷（期）: 2016,（11）
• 所属期刊栏目: 药理
• 页码范围: 2332-2337
• 页数: 6页
• 分类号: R285.5
• 字数: 4061字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1001-1528.2016.11.004

摘要

目的 研究艾迪注射液(斑蝥、人参、黄芪等)对体外人和大鼠肝微粒体中细胞色素P450 (CYP450)酶的抑制作用,并比较种属差异性,评价其发生药物相互作用的可能性.方法 在肝微粒体孵育体系中,将艾迪注射液分别与混合探针底物(非那西丁/CYP1 A2、氯唑沙宗/CYP2E1、右美沙芬/CYP2D6、奥美拉唑/CYP2C19、甲苯磺丁脲/CYP2C9、咪达唑仑/CYP3A4、睾酮/CYP3A4)共同孵育,UPLC-MS/MS检测各探针底物的代谢物生成量,采用GraphPad v5.0软件计算半数抑制浓度(IC5o).结果 艾迪注射液对人和大鼠肝微粒体中CYP1 A2、CYP2E1、CYP2D6、CYP2C19和CYP2C9的IC50值在4.101％～10.07％范围内,对人和大鼠肝微粒体中CYP3 A4(咪达唑仑)的IC50值分别为169.6％和9.133％,对CYP3A4(睾酮)的IC50值分别为8.472％和49.25％.结论 艾迪注射液对CYP1A2、CYP2E1、CYP2D6、CYP2C19、CYP2C9和CYP3A4有不同程度的抑制作用,其中CYP3A4具有明显的种属差异性.