甲氨蝶呤的外消旋化

• 作者: 吴松 张文轩 李波 邱珲
• 来源期刊: 中国医药工业杂志
• 学科: 医学
• 关键词: 甲氨蝶呤 抗肿瘤 消旋 合成
• 年，卷（期）: 2016,（1）
• 所属期刊栏目: 化学药物与合成技术
• 页码范围: 11-13
• 页数: 3页
• 分类号: R979.1+2
• 字数: 2243字
• 语种: 中文
• DOI: 10.16522/j.cnki.cjph.2016.01.004

摘要

甲氨蝶呤在制备过程和存储不当条件下均会产生其对映异构体D-MTX.为了加强对甲氨蝶呤原料药的质量控制,本研究以甲氨蝶呤为原料,将羧基成酯后与1,8-二氮杂二环十一碳-7-烯(DBU)在无水乙醇中回流,然后脱去酯基得到消旋化的甲氨蝶呤,对映异构体比例约为1:1,其结构经1H NMR和MS确证,可以作为甲氨蝶呤质量控制的参照物.