新型GPR40激动剂的合成及其生物活性

• 作者: 周先礼 郭彬 黄晶
• 来源期刊: 合成化学
• 关键词: 丁炔二醇 GRP40激动剂 苯并二氢呋喃衍生物 合成 生物活性
• 年，卷（期）: 2016,（1）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 1-5
• 页数: 5页
• 分类号: O626.5|R914.5
• 语种: 中文
• DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2016.01.15057

摘要

以丁炔二醇为起始原料,用叔丁基二甲基氯硅烷进行单保护后,与2-(6-羟基-2,3-二氢苯并呋喃)乙酸甲酯经Mitsunobu反应制得2-{6-[4-(叔丁基二甲硅烷氧基)丁-2炔基氧基]-2,3-二氢苯并呋喃}乙酸甲酯(3);3脱除保护后与苯酚衍生物发生Mitsunobu反应,随后经水解合成了6个结构新颖的苯并二氢呋喃衍生物(7a～7f),其结构经1H NMR,13C NMR和HR-EI-MS表征.GPR40激动活性测试结果表明:7a～7f对GPR40均有激动作用,其中7e和7f激动活性最强,EC50分别为0.593 μmol·L-1和0.596μmol·L-1.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	周先礼	西南交通大学生命科学与工程学院	83	625	13.0	21.0
2	黄晶	西南交通大学生命科学与工程学院	8	35	3.0	5.0
6	郭彬	中国科学院上海药物研究所	2	1	1.0	1.0