外翻肠囊法研究奥硝唑对映体在大鼠不同肠段的吸收特性

• 作者: 刘雪峰 王嫦鹤 王莉 耿庆光
• 来源期刊: 西北药学杂志
• 关键词: 奥硝唑 肠外翻 对映体 P-糖蛋白
• 年，卷（期）: 2016,（4）
• 所属期刊栏目: 倡药物分析倡
• 页码范围: 371-374
• 页数: 4页
• 分类号: R945
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1004-2407.2016.04.013

摘要

目的：考察奥硝唑在大鼠各肠段的吸收特性及奥硝唑两手性对映体在大鼠不同肠段吸收的差异性。方法采用大鼠外翻肠囊法，以HPLC手性色谱柱法测定奥硝唑在不同肠段的吸收量以及S‐奥硝唑及R‐奥硝唑的同一肠段肠吸收量，并分别计算吸收速率常数（Ka ）和表观渗透系数（Papp ），同法考察了P‐蛋白抑制剂（维拉帕米和环孢素A）对奥硝唑肠吸收特性的影响。结果奥硝唑在不同肠段吸收均呈线性，符合零级药物吸收速率，吸收趋势为空肠＞回肠＞结肠。在空肠段两对映体以近于1∶1的比例同时吸收，吸收速率不存在显著差异，随着供试液中奥硝唑质量浓度的上升，Ka呈线性增加（R2＞0．99），Paap基本保持不变，P‐蛋白抑制剂对奥硝唑的肠吸收没有显著性影响（P＞0．05）。结论奥硝唑在不同肠段的吸收有差异，空肠部位是吸收的最佳部位（P＜0．05），S‐奥硝唑与R‐奥硝唑在肠道中吸收速率不存在显著差异，吸收以被动扩散机制为主，奥硝唑不是 P‐糖蛋白的底物。

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	耿庆光		15	117	5.0	10.0
2	王嫦鹤		34	181	6.0	12.0
3	刘雪峰		29	80	5.0	7.0
4	王莉		12	36	4.0	4.0