替格瑞洛的合成工艺改进

• 作者: 廖祥伟 李小东 汪现 蒲道俊 邹祥
• 来源期刊: 合成化学
• 关键词: 2-丙硫基-4,6-二氢-55-氨基嘧啶 替格瑞洛 药物合成 工艺改进
• 年，卷（期）: 2016,（11）
• 所属期刊栏目: 制药技术
• 页码范围: 994-997
• 页数: 4页
• 分类号: O626.4|R914.5
• 语种: 中文
• DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2016.11.16029

摘要

以2-丙硫基-4,6-二氢-5-氨基嘧啶和2-{[(3aR,4S,6R,6aS)-6-氨基-2,2-二甲基四氢-3aH-环戊基[d][1,3]二氧-4-基]氧}-1-乙醇L-酒石酸盐为原料,经C—N偶联,亲核取代和环合反应制得2-{[(3aR,4S,6R,6aS)-6-(7-氯-5-丙硫基-3H-[1,2,3]三唑[4,5-d]嘧啶-3-基)-2,2-二甲基四氢-3aH-环戊基[d][1,3]二氧-4-基]氧}-1-乙醇(4);4与(1R,2S)-2-(3,4-二氟苯基)环丙胺D-扁桃酸盐经亲核取代反应后酸解脱除丙酮叉保护基合成替格瑞洛,总收率58.7%,纯度99.2%,其结构经1H NMR,MS(ESI)和XRD确证.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	邹祥	西南大学药学院重庆市药物过程与质量控制工程技术中心	23	131	8.0	10.0
2	蒲道俊		15	49	4.0	6.0
3	李小东	西南大学药学院重庆市药物过程与质量控制工程技术中心	1	5	1.0	1.0
4	廖祥伟		1	5	1.0	1.0
5	汪现		1	5	1.0	1.0