阿司匹林及其衍生物与脂肪酸结合蛋白4复合物的晶体学研究

• 作者: 何建华 周欢 左刚 徐春艳 李敏军 谢牧云 郁峰 郭豪杰 黄佩
• 来源期刊: 核技术
• 学科: 工学
• 关键词: 脂肪酸结合蛋白4 蛋白质晶体学 C-H-π相互作用
• 年，卷（期）: 2016,（8）
• 所属期刊栏目: 同步辐射技术及应用
• 页码范围: 1-7
• 页数: 7页
• 分类号: TL99
• 字数: 4423字
• 语种: 中文
• DOI: 10.11889/j.0253-3219.2016.hjs.39.080101

摘要

脂肪酸结合蛋白4(Fatty Acid Binding Protein 4, FABP4)作为脂肪酸伴侣，参与调节脂肪酸代谢、运输、脂介导的信号转导以及巨噬细胞的炎症反应。该蛋白的抑制经常作为治疗脂肪代谢疾病的有效方案。本文报道了经典非甾体抗炎药阿司匹林及其水解物水杨酸与FABP4蛋白复合物的晶体结构，从而推测阿司匹林可能通过FABP4蛋白途径抑制动脉粥样硬化的分子机制。结构分析进一步阐明了FABP4蛋白疏水残基Phe16苯环侧链与水杨酸之间的 C-H-π相互作用比亲水位点静电相互作用提供更稳定的结合。该发现为设计更高选择性FABP4抑制剂提供了新的途径。