两个Galaxamide类似物的固相合成及抗肿瘤活性研究

• 作者: 徐石海 白德发 聂伟恒 钟生辉 陈建维
• 来源期刊: 精细化工
• 学科: 化学
• 关键词: Fmoc固相合成 环五肽 Galaxamide 六氟磷酸苯并三唑-1-基氧基三吡咯烷基磷 抗肿瘤活性 医药原料
• 年，卷（期）: 2016,（8）
• 所属期刊栏目: 医药与日化原料
• 页码范围: 903-908
• 分类号: O629.72
• 语种: 中文
• DOI: 10.13550/j.jxhg.2016.08.011

摘要

以N-芴甲氧羰基-L-亮氨酸(Fmoc-Leu-OH)和N-芴甲氧羰基脯氨酸(Fmoc-Pro-OH)为原料,采用经典的Fmoc固相合成法,通过对氨基酸N端的保护及脱保护、氨基酸的甲基化、缩合等步骤合成线性五肽,以缩合试剂六氟磷酸苯并三唑-1-基氧基三吡咯烷基磷(PyBOP)关环,分别以59.5％和41.1％的环合收率得到了两个新的环五肽化合物G1和G2,结构通过1HNMR、13CNMR、ESI-MS进行确认.采用MTT法对目标化合物G1和G2进行了体外抗肿瘤活性的研究.结果表明:含有脯氨酸片段的Galaxamide类似物G2具有良好的活性,尤其对人乳腺癌细胞株(MCF-7)具有较好的细胞毒性,其IC50值为5.85 mg/L.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	徐石海	暨南大学生命科学技术学院化学系	97	499	10.0	17.0
2	钟生辉	暨南大学生命科学技术学院化学系	2	1	1.0	1.0
3	白德发	暨南大学生命科学技术学院化学系	4	9	2.0	3.0
4	陈建维	暨南大学生命科学技术学院化学系	2	1	1.0	1.0
5	聂伟恒	暨南大学生命科学技术学院化学系	1	0	0.0	0.0