靶向Toll样受体4的小分子调节剂

• 作者: 崔凤超 张天舒 张晓铮 彭英华 李云琦 王晓辉
• 来源期刊: 应用化学
• 学科: 化学
• 关键词: Toll样受体4 髓样分化因子2 药物发现 抑制剂 激动剂 天然免疫
• 年，卷（期）: 2016,（8）
• 所属期刊栏目: 综合评述
• 页码范围: 876-886
• 页数: 11页
• 分类号: O625
• 字数: 7037字
• 语种: 中文
• DOI: 10.11944/j.issn.1000-0518.2016.08.160206

摘要

Toll样受体(Toll-like receptors,TLRs)是进化保守的天然免疫模式识别受体,能够识别外源的病原菌相关分子模式(Pathogen-associated molecular patterns,PAMPs)、内源的损害相关分子模式(Damage-associated molecular patterns,DAMPs)和异源物相关分子模式(Xenobiotic-associated molecular patterns),诱导炎症免疫反应.其中,TLR4(Toll-like receptor 4)是目前研究最为广泛的Toll样受体之一,TLR4是脂多糖(lipopoiysaccharide,LPS)的主要受体,LPS激活的TLR4信号通路在炎症信号的传递中发挥着重要作用,而此信号转导需要通过LPS与TLR4及其附属蛋白髓样分化因子2(myeloid differentiation factor 2,MD-2)的相互作用来实现.因此,TLR4/MD-2成为炎症反应和免疫调控最重要的研究热点.本文综述靶向TLR4/MD-2的小分子激动剂和抑制剂的研究进展,以进一步理解TLR4小分子调节剂与其相互作用的复杂性,帮助靶向TLR4/MD-2的免疫调节剂药物发现.