INH-PZA-PLGA缓释微球制备及体外释药性能的研究

• 作者: 何胤 刘海涛 岳学峰 张小敏 施建党 杨宗强 王洁 赵晨
• 来源期刊: 安徽医科大学学报
• 学科: 医学
• 关键词: 脊柱结核 INH-PZA-PLGA缓释微球 体外 释药性能
• 年，卷（期）: 2016,（1）
• 所属期刊栏目: 基础医学研究
• 页码范围: 9-13
• 页数: 5页
• 分类号: R978.3|R944
• 字数: 4637字
• 语种: 中文

摘要

目的 研究异烟肼( INH )、吡嗪酰胺乳酸( PZA )-羟基乙酸共聚物( PLGA)微球的制备及体外释药特性. 方法以PLGA为载体,采用复乳-溶剂挥发法制备INH-PZA-PL-GA微球;扫描电子显微镜( SEM )观察INH-PZA-PLGA微球形态特征;计算INH-PZA-PLGA微球中INH、PZA的载药量、包封率;高效液相色谱法( HPLC)检测INH-PZA-PLGA微球在不同时段模拟体液中INH、PZA的药物浓度,观察其是否均大于10倍最小抑菌浓度( MIC) ,计算其各阶段释药量、累计释药度并拟合药物体外释放数学方程并观察其体外释药特性. 结果 INH-PZA-PLGA微球成球规整、分布均匀、表面光滑、分散性好,平均粒径为( 11. 04 ± 0. 4 ) μm, INH 和PZA的载药量分别为( 21. 78 ± 0. 27 )%、( 24. 91 ± 0. 16 )%,包封率分别为( 58. 52 ± 1. 65 )%、( 72. 26 ± 1. 28 )%. INH-PZA-PLGA微球中INH突释现象较PZA突释现象明显,46 d INH累计释放量93. 01%,PZA累计释放量77. 40%. 前9 d两种药物释放规律拟合Higuchi曲线的R2 值最大,可认为两种药物按从高浓度向低浓度的规律释放;12 d后两种药物拟合零级曲线的R2 值最大,可认为两种药物按等量的规律释放. 结论 INH-PZA-PLGA微球具有良好的体外药物缓释性能,阶段释放量均大于10倍的MIC,理论上可达到体内杀死结核杆菌的浓度,为脊柱结核术后局部给药研究奠定基础.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	施建党	宁夏医科大学总医院脊柱骨科	71	520	13.0	19.0
2	王洁	宁夏医科大学医学科学技术研究中心	34	135	7.0	9.0
3	赵晨	宁夏医科大学研究生学院	10	46	3.0	6.0
4	杨宗强	宁夏医科大学总医院脊柱骨科	27	113	6.0	9.0
5	何胤	宁夏医科大学研究生学院	9	56	5.0	7.0
6	岳学峰	宁夏医科大学研究生学院	5	38	3.0	5.0
7	刘海涛	宁夏医科大学总医院创伤骨科	19	141	8.0	11.0
8	张小敏	宁夏医科大学医学科学技术研究中心	5	9	2.0	3.0